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糖尿病・甲状腺 加木屋たけうち内科
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2022年5月 東海市加木屋町で開院!

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飲む注射薬!?経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス」の凄さとは!?【注射嫌いな方に朗報!】

昨年2021年2月5日に発売された経口のGLP1受容体作動薬;セマグルチド(商品名:リベルサス®)ですが、発売直後は2週間処方しかできませんでしたが、2021年12月1日ついに長期処方が解禁されました!

今後主治医の先生からリベルサスを勧められる方が確実に増えます。

そんなみなさんに向けて、リベルサスの効果・特徴につき糖尿病専門医が分かりやすく解説します!

この投稿でわかること
  • リベルサスの特徴を理解できる
  • リベルサスの飲み方の注意点が理解できる
  • リベルサスの効果が理解できる
スイゾーちゃん

注射に抵抗がある方には朗報だね!

院長

そうなんです!
ただ飲み方に特徴があり注意が必要です。
早速解説していきます!

目次

リベルサスについて

基本情報

商品の名前 リベルサス®
成分の名前 セマグルチド
薬の量 3mg 7mg 14mg
どんな人に使用できる? 2型糖尿病
使い方 開始量3mg 維持量7mg 治療強化量14mg
飲み方 起床後120ml以下の水とともに服用 30分間は飲食禁止
薬の値段 143.2(3mg)・334.2(7mg)・501.3円(14mg)(10割負担の場合)
半減期9時間(40mgの高用量投与時データ)
リベルサスの基本情報

飲むインクレチン!?

これまで登場してきたGLP-1受容体作動薬は注射しかありませんでしたが、リベルサスはなんと飲み薬!!

以前紹介したオゼンピック注と同じ成分(セマグルチド)ですが、リベルサスはその飲み薬Ver.です。

タンパク質であるセマグルチドは、分子量が大きいことから消化管で吸収されずらく、胃の分解酵素により分解されてしまうため、飲み薬での投与は難しいと考えられていました。

どうやって飲み薬にすることが出来たのでしょうか?

ここで新たに開発されたのが吸収促進剤「SNAC」です。

「SNAC」は胃でのタンパク質分解からセマグルチドを守り、吸収を促進し注射薬の飲み薬化を可能にしたのです!

院長

注射が心理的に受け入れられない方にとっては朗報です!

スイゾーちゃん

将来「飲む」インスリンも登場するかもね!?

院長

このSNACの技術を持ってしても実は薬の1%しか吸収されません。投与量の細かい調整が必要なインスリンの飲み薬化はまだまだ難しいと言われています。ただこの薬剤の誕生を皮切りに、吸収促進剤も進化していくと思います。将来的には「飲む」インスリンにも期待したいですね。

リベルサスは飲み方に注意が必要!

ポイント

① 空腹時に服用
② コップ1杯の水(約120ml)と服用する
③ 服用後、最低30分は飲食禁止(可能なら60分)

まず第一にこの薬は空腹状態で服用する必要があります。食事を摂取してしまうと胃酸が分泌されてしまい、先程説明したSNACがうまく作用しなくなってしまうからです。

飲水量と、服用後の飲食についても注意が必要です。次の表は健康男性被験者を対象に1日1回リベルサス10mgを10日間反復経口投与したときの血中濃度を投与後絶食時間、飲水量別に表にしました。

飲水量:50mlの場合

投与後の絶食時間薬の血中濃度の合計(AUC 0-24h)
15分254.9±227.98
30分422.0±220.57
60分439.6±243.87
120分685.9±333.89
飲水量:50ml

飲水量:120mlの場合

投与後の絶食時間薬の血中濃度の合計(AUC 0-24h)
15分221.7±140.06
30分338.5±114.95
60分634.9±517.68
120分668.6±333.13
飲水量:120ml

次の表は健康男性被験者を対象にリベルサス10mgを1回のみ経口投与したときの血中濃度を飲水量別に表にしました。

飲水量薬の血中濃度の合計(AUC 0-24h)
50ml171.8±114.8
240ml129.3±142.0
飲水量50mlと240mlとの比較


まず薬を服用時の飲水量に関してです。飲水量は50ml・120mlともに大差ないことがわかります。別の検証で飲水量を240mlにしたところ効果が落ちてしまったことから、飲水量は120mlまでは大丈夫のようです。

続けて薬服用後の絶食時間についてです。絶食時間が60分くらいまでは血中濃度が上昇しますが、120分まで待っても60分間と比べて血中濃度は大差がありません。メーカー推奨は服用後30分飲食禁止となっていますが、可能であれば60分間まで待つとより効果が期待できるのでは個人的に考えています。ただ服用後に60分飲食禁止はなかなかに大変なので現実的な線で30分に落ち着いたのかなーって印象ですね。

スイゾーちゃん

朝ごはん直前まで寝ている方には合わないかも。。

リベルサスの効果

院長

リベルサスの臨床試験の結果をみていきましょう!

HbA1c改善効果

ここでは日本人を対象にしたPIONEER9とPIONEER10の結果を紹介します。

どちらも日本人を対象とした臨床試験で、飲み薬1剤or食事療法のみの2型糖尿病患者に投与しています。

PIONEER9ではリベルサス(3,7,14mg)とビクトーザ0.9mgとの比較、 PIONEER10ではリベルサス(3,7,14mg)とトルリシティ0.75(週1回)との比較試験です。

リベルサスの血糖改善度

結果は、リベルサス7mgとビクトーザ0.9mg、リベルサス7mgとトルリシティ0.75mgがほぼ同等の結果、リベルサス14mgは最も強力との結果になりました。既存のGLP1受容体作動薬に負けていないことが分かります。

体重改善効果

続けて体重改善効果です。

リベルサスの体重改善度

リベルサス7mgはビクトーザ0.9mgやトルリシティ0.75mgよりも体重改善効果が強い結果に、14mgになると更に体重改善効果に差がつきました。

さすがセマグルチド!オゼンピック注の驚異的な体重減少効果同様、飲み薬でも他を圧倒しています!

院長

まとめると

血糖改善度
リベルサス7mg≒ビクトーザ0.9mg≒トルリシティ0.75mg
もちろん飲み薬の中では最強

体重改善度
リベルサス>ビクトーザ>トルリシティ
飲み薬の中でもSGLT2阻害薬よりも強い

スイゾーちゃん

注射薬はこれから不要なのかな?

院長

そんなことは決してありません。
過去に紹介した同じ薬の注射薬(オゼンピック)のがさらに強力です。
また週1回の注射薬は好きな時間に打てばOK。
毎日起床時に服用しその後30分飲食禁止が必要なリベルサスは、飲む人を選ぶ薬だと思います。

リベルサスの注意点

院長

効果は凄く良いのはわかりましたが、肝心なのはちゃんと継続して使用できるかです。服用時の注意点もしっかり確認しましょう!

消化器症状(胃もたれ・下痢・便秘)

GLP-1受容体作動薬は胃腸障害の割合が比較的多い薬剤です。注射薬のセマグルチド(オゼンピック)でも大きな懸念事項でしたが、経口薬のリベルサスでも当然のこの副作用が比較的多く出現します。

3mg・7mg・14mgの3規格ありますが、副作用を見ながら慎重に服用する量を増やしていきます。

低血糖

リベルサスを単独で使用する場合には低血糖のリスクは比較的低い薬と言われています。

ただこの薬を勧められる方は、他のお薬も既に使用されている方が多いと思います。他の薬と併用している場合には低血糖が出現するリスクが高まります。特に、インスリン・SU薬を服用している方は(この薬を追加する場合)予めインスリンの単位数やSU薬の量を減量することをお勧めしています(主治医先生にしっかり聞いておきましょう)。

SMBG(血糖自己測定)を行っている方はこの薬が追加になった後は細めに血糖測定をしてみましょう!

薬価

1錠あたりの価格は143.2(3mg)・334.2(7mg)・501.3円(14mg)(10割負担の場合) と比較的薬価が高い薬剤です。

注射薬は高いとイメージを持たれると思いますが、リベルサス1錠の価格は他のGLP1受容体作動薬の注射薬と比べても同等レベルです。

ただ糖尿病治療はなるべく合併症が出ていない早期から積極的に行うことが望ましいです。合併症が出現すると、それに掛かる費用/時間/労力・生活の質の低下等が非常に問題になります。

院長

健康に長生きするためには積極的な治療を心がけましょう!

まとめ

リベルサス錠の特徴

  1. 2021年12月1日に長期処方解禁されたリベルサスは飲むタイプのGLP-1受容体作動薬
  2. 従来は注射で投与する必要があったが、SNACという特殊な技術で飲み薬化が可能になった
  3. 飲み方に注意が必要(①空腹状態 ②コップ1杯120mlの水分と一緒に ③服用後30分、できれば60分間は飲食禁止)
  4. 既存の注射薬、飲み薬と比べても血糖改善効果・体重減少効果がかなり高い
  5. 同じ薬の注射製剤(オゼンピック)のが流石に強い効果(過去投稿より)
  6. 副作用や薬価等も注意しよう
院長

全ての方にお勧めはできませんが、注射薬に抵抗がある方には非常に期待が持たれる薬剤だと思います!

スイゾーちゃん

飲み方が色々ポイントがあるから、しっかり覚えて間違えずに飲もうね!

糖尿病治療薬は今回のリベルサスの他、ぞくぞくと新薬が登場しています。これまで治療に難渋していた患者さんも生活面でのサポートを行いながら、適切な治療法を行えば血糖コントロールが可能になるケースが確実に増えてきています。

当院「糖尿病・甲状腺 加木屋たけうち内科」でも、皆さんの糖尿病ライフを豊かなものにするために日々より良い治療を提案していきたいです!

2022年5月に愛知県東海市(南加木屋駅前)に開院予定です、引き続き応援宜しくお願い致します!

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